中文名 | N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲 |
英文名 | N-[2-Chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]phenyl]-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea |
别名 | 替沃扎尼 化合物TIVOZANIB N-[2-氯-4-(6,7-二甲氧基喹啉-4-基氧)苯基]-N′-(5-甲基异唑-3-基)脲 N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲 |
英文别名 | CS-8 AV951 AV-951 av-951 KRN951 AV 951 Tivozanib EPERTINIB HCL, S-222611 HYDROCHLORIDE, S-222611 HCL AV951(KRN951, Tivozanib) (stopped use since the patent issue) N-[2-Chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]phenyl]-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea n-(2-chloro-4-((6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy)phenyl)-n'-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea Tivozanib, AV951,N-[2-Chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]phenyl]-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea |
CAS | 475108-18-0 |
化学式 | C22H19ClN4O5 |
分子量 | 454.86 |
密度 | 1.421 |
熔点 | >202°C (dec.) |
沸点 | 550.4±50.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO (微溶),甲醇 (微溶,加热) |
酸度系数 | 11.74±0.70(Predicted) |
存储条件 | Refrigerator |
外观 | 白色粉末。 |
颜色 | Pale Beige to Light Brown |
体外研究 | AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用,IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。 |
体内研究 | 活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平,尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长,肿瘤生长抑制率(TGI)>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺, 胸腺, 结肠, 卵巢, 胰脏和前列腺癌,显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。 |
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